Γαμπαπεντίνη – αγορά online από το PharmacyLimassol Κύπρου

Τι είναι η Γαμπαπεντίνη και πώς δρα

Η Γαμπαπεντίνη ανακαλύφθηκε στις αρχές της δεκαετίας του 1990 από την Parke-Davis και εγκρίθηκε από τον FDA το 1993 για τη συμπληρωματική θεραπεία επιληπτικών κρίσεων. Σήμερα αποτελεί ένα από τα πλέον ευρέως χρησιμοποιούμενα αντιεπιληπτικά φάρμακα παγκοσμίως και χρησιμοποιείται εκτεταμένα στην αντιμετώπιση νευροπαθητικού πόνου. Ο βασικός μηχανισμός δράσης συνδέεται με τη δέσμευση στην υπομονάδα α2δ των voltage-gated calcium channels, με αποτέλεσμα τη μείωση της απελευθέρωσης διεγερτικών μεταβιβαστών στα προσυναπτικά κυτταρα. Η δράση αυτή συμβάλλει τόσο στην αντισπασμωτική όσο και στην αποτελεσματικότητα σε πόνο, χωρίς ισχυρή δράση σε GABA υποδοχείς.

Η γαμπαπεντίνη δεν δρα άμεσα ως αγωνιστής των υποδοχέων ΓΑΒΑ και δεν αυξάνει σημαντικά τα επίπεδα GABA στον εγκεφαλικό χώρο. Η επίδρασή της στις οδούς μετάδοσης ποικίλει ανάλογα με τον τύπο νευρικών ινών, αλλά βασικά επιτυγχάνεται με τη μείωση της απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών μέσω της τροποποίησης της συναπτικής μεταφοράς. Οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα είναι συνήθως ελάχιστες, ωστόσο η συνδυασμένη χρήση με ουσίες που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να αυξήσει την καταστολή ή την υπνηλία.

Χρήσεις σε συγκεκριμένες παθήσεις

Επίσημες ενδείξεις περιλαμβάνουν τη συμπληρωματική θεραπεία σε ενήλικες και παιδιά άνω των 3 ετών με επιληπτικές κρίσεις περιοχής τύπου μερικού. Μεγάλης κλίμακας κλινικές μελέτες έχουν τεκμηριώσει τη μείωση της συχνότητας των κρίσεων και τη βελτίωση της λειτουργικής κατάστασης με μακροχρόνια χορήγηση. Η γαμπαπεντίνη χρησιμοποιείται επίσης ευρέως στην αντιμετώπιση νευροπαθητικού πόνου με αξιόλογη απόδειξη ότι ανακουφίζει πόνο στους ασθενείς με περιφερική νευροπάθεια και διαβητικό πόνο.

Σε ορισμένες αγορές, η ένδειξη περιλαμβάνει και μεταγενέστερο πόνο μετά από έρπητα (postherpetic neuralgia). Παρά ταύτα, οι θερμοπύλες ενδείξεις διαφέρουν ανά χώρα και οι κλινικές αποφάσεις συχνά περιλαμβάνουν και άλλες νευροπαθητικές παθήσεις υπό την κάλυψη ειδικών κατευθυντήριων γραμμών ή κλινικών αξιολογήσεων. Εκτός αυτών, η γαμπαπεντίνη χρησιμοποιείται σε ορισμένες περιπτώσεις ως φάρμακο επιλογής ή ως συμπληρωματική θεραπεία σε δύσκολα αντιμετωπίσιμες παθήσεις πόνου, ανάλογα με τη βαρύτητα και τη μορφή των νευροπαθητικών συνδρόμων.

Πώς συνήθως λαμβάνεται

Η γαμπαπεντίνη χορηγείται από το στόμα και αποτελείται από κάψουλες ή δισκία, καθώς και από εναιώρημα για από του στόματος χορήγηση. Οι δόσεις πρέπει να κατανεμηθούν ομοιόμορφα κατά τη διάρκεια της ημέρας και να λαμβάνονται είτε με φαγητό είτε χωρίς φαγητό, χωρίς επηρεασμό της απορρόφησης. Η έναρξη της θεραπείας γίνεται συνήθως με χαμηλή δόση και ακολουθεί σταδιακή προσαρμογή ανάλογα με την ανοχή και την ανταπόκριση του ασθενούς.

Για νευροπαθητικό πόνο, η συνήθης συντήρηση κυμαίνεται σε 900–1800 mg ανά ημέρα, κατανεμημένα σε τρεις δόσεις, με μέγιστο συνιστώμενο όριο τα 3600 mg ημερησίως. Για επιληπτικές κρίσεις, οι αρχικοί ρυθμοί μπορεί να είναι χαμηλότεροι και οι δόσεις αυξάνονται σταδιακά μέχρι σημεία συντήρησης. Οι δόσεις πρέπει να προσαρμόζονται με βάση τη νεφρική λειτουργία και τακτικά μετρώνται οι κλινικές ενδείξεις, προκειμένου να αποφευχθούν σπασμοί ή δυσανεξία.

Σημαντικές πληροφορίες ασφάλειας

Η γαμπαπεντίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς η απέκκριση είναι κυρίως νεφρική. Οι δόσεις συνήθως μειώνονται και ο ορισμός του διαστήματος ανάμεσα στις δόσεις αυξάνεται σε σχέση με τη βαθμίδα της νεφρικής λειτουργίας. Σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που δρούν κατασταλτικά στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενισχύεται η καταστολή, γι’ αυτό συνιστάται αποφυγή αλκοόλ και προσεκτική παρακολούθηση.

Υπάρχει προειδοποίηση για αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων κατά τη διάρκεια θεραπείας με αντιεπιληπτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της γαμπαπεντίνης. Ασθενείς και φροντιστές θα πρέπει να παρακολουθούν αλλαγές στη διάθεση ή στην ψυχική υγεία και να ενημερώνουν άμεσα τον θεράποντα ιατρό. Η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σπασμών, γι’ αυτό οι διακοπές πρέπει να γίνονται σταδιακά υπό ιατρική παρακολούθηση.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ζάλη, υπνηλία και αταξία, οι οποίες εμφανίζονται συνήθως τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας. Άλλες συνήθεις παρενέργειες περιλαμβάνουν περιφερειακό οίδημα, κόπωση, διπλωπία ή θολή όραση, τρόμο, ναυτία και ξηροστομία. Μπορεί να παρατηρηθούν μεταβολές στην όρεξη ή την πρόσληψη βάρους, ιδιαίτερα σε ευαίσθητους ασθενείς, και τα συμπτώματα συνήθως βελτιώνονται με την προσαρμογή της δόσης.

Σε ορισμένες περιπτώσεις αναφέρονται αλλεργικές αντιδράσεις ή συμπτώματα υπερευαισθησίας, γι’ αυτό απαιτείται άμεση ιατρική αξιολόγηση εφόσον εμφανιστούν εξάνθημα, πρήξιμο προσώπου ή δύσπνοια. Αξίζει να σημειωθεί ότι η γαμπαπεντίνη είναι φάρμακο που χρειάζεται ιατρική παρακολούθηση σε όλους τους ασθενείς, ιδίως κατά την έναρξη ή τη σημαντική μεταβολή της δόσης, καθώς και σε παιδιά ή ηλικιωμένους όπου η φαρμακοκινητική μπορεί διαφέρει σημαντικά από τον γενικό πληθυσμό.